Kā Relistor var mazināt opioīdu izraisītu aizcietējumu?
Relistor ir zāles, kuras cilvēki lieto, lai ārstētu aizcietējumus, ko var izraisīt opioīdu medikamenti. Relistor ir efektīvs, jo tas tiek darīts, nemazinot opioīdu zāļu sāpju mazinošo iedarbību.
Cilvēki, kuriem ir stipras sāpes, no sava ārsta var saņemt opioīdu zāļu recepti. Tomēr šie opioīdi dažiem cilvēkiem var izraisīt smagu aizcietējumu. Tas notiek tāpēc, ka tie darbojas, saistoties ar opioīdu receptoriem gan centrālajā nervu sistēmā, gan zarnās.
Persona, kas lieto opioīdu zāles, var pārtraukt sāpju mazināšanu, jo aizcietējums rada tik daudz neērtības. Rezultātā stipras sāpes pēc tam atgriežas.
Relistors, kas pazīstams arī kā metilnaltreksona bromīds, var palīdzēt cilvēkiem šajā situācijā.
Šajā rakstā mēs izskaidrojam, kā darbojas Relistor, tā efektivitāti un iespējamos riskus, lietojot šīs zāles.
Kā darbojas Relistor
Opioīdi, piemēram, morfīns, aptur sāpes, nejutot sāpju receptorus smadzenēs. Tomēr tie arī sastindzina receptorus gremošanas traktā.
Nejutīgums gremošanas sistēmā nozīmē, ka muskuļi nepārvieto nesagremotu pārtiku un izkārnījumus taisnās zarnas virzienā.
Lēnāk ēdiens pārvietojas pa gremošanas traktu, jo vairāk ūdens resnās zarnas absorbē no pārtikas. Pēc tam fekālijas kļūst sausas un cietas.
Tikmēr kontrakcijas notiek tievās zarnas vidū, bet ēdienu nespiež uz priekšu. Gremošanas sistēma izdala mazāk šķidruma, samazinās vēlme izkārnīties un rodas aizcietējums.
Relistors jeb metilnaltreksona bromīds bloķē opioīdu nejutīgo iedarbību zarnās. Zāles saistās ar receptoriem zarnās, bloķējot morfīna iedarbību uz tiem, un tāpēc tie vairs nav nejutīgi. Tas nozīmē, ka zarnu muskuļi izkārnījumus var apstrādāt vēlreiz.
Relistors neietilpst smadzenēs, tāpēc morfīns turpina iedarboties uz pretsāpju efektu. Ja zāles nonāktu smadzenēs, tas atceltu morfīna pretsāpju iedarbību, atstājot indivīdam atkal sāpes.
Efekti
Metilnaltreksons ir ļoti efektīvas zāles.
Viens 2016. gada pētījums atklāja, ka 45,9 procenti cilvēku, kuri lietoja metilnaltreksonu, izkārnījās bez glābšanas zarnu kustībā 4 stundu laikā pēc pirmās devas. Piektajā zāļu lietošanas nedēļā aptuveni 70 procenti dalībnieku nedēļā piedzīvoja trīs vai vairāk zarnu kustības bez glābšanas.
2017. gada atklātā pētījumā arī tika atklāts, ka vienīgās nelabvēlīgās sekas, kas cilvēkiem, kas lieto zāles 48 nedēļas, bija slikta dūša, sāpes vēderā un caureja, un tās bija tikai vieglas vai mērenas. Šajā izmēģinājumā 34,1 procents injekciju izraisīja zarnu kustību 4 stundu laikā.
Riski
Dažas Relistor blakusparādības ir šādas:
- sāpes vēderā
- meteorisms
- slikta dūša
- reibonis
- caureja
Cilvēki var arī uzskatīt, ka pēc Relistor lietošanas viņi svīst vairāk nekā parasti.
Nevēlamās blakusparādības ir maz ticamas, un ļoti maz cilvēku pārtrauc zāļu lietošanu blakusparādību smaguma dēļ.
Tomēr cilvēkiem, kuriem ir kuņģa-zarnu trakta aizsprostojums, nevajadzētu lietot Relistor.
Izstrāde un izmantošana
1978. gadā Čikāgas universitātes kolēģi sāka meklēt veidus, kā palīdzēt cilvēkiem, kuri neciešama sāpju dēļ morfīnu nepanesama aizcietējuma dēļ. Viņi vēlējās atrast zāles, kas ārstētu aizcietējumus, nesamazinot opioīdu pretsāpju iedarbību.
Vadošais pētnieks Dr. Leons Goldbergs pamanīja, ka jau ir pieejami medikamenti, ieskaitot loperamīdu, kas iedarbojās uz gremošanas sistēmas opioīdu receptoriem, neiekļūstot smadzenēs.
Komanda sāka pārbaudīt savienojumus, meklējot zāles, kas atvieglotu aizcietējumus, neiekļūstot smadzenēs un neitralizējot morfīna pretsāpju iedarbību.
Bija daudzsološs savienojums ar nosaukumu N-metilnaltreksons (MNTX), ko izgatavoja Vācijas farmācijas uzņēmums Boehringer Ingelheim.
Pēc testiem divi farmācijas uzņēmumi 2005. gadā parakstīja līgumu par zāļu izstrādi un metilnaltreksona pārdošanu.
Jaunās zāles ārstētu opioīdu izraisītas blakusparādības, ieskaitot aizcietējumus un pēcoperācijas ileusu. Šajā stāvoklī daļa zarnu kļūst paralizēta, un kuņģa muskuļi nevar virzīt pārtiku uz priekšu. Pēc operācijas var rasties ileuss pēc operācijas vēdera dobumā.
Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) 2008. gadā apstiprināja Relistor opioīdu izraisītu aizcietējumu ārstēšanai.
J:
Vai cilvēkiem ar opioīdu izraisītu aizcietējumu ir kādas dabiskas alternatīvas Relistor?
A:
Dzeriet daudz šķidruma, palieciet pēc iespējas aktīvāki, nekavējiet došanos uz vannas istabu, kad rodas vēlēšanās, un palieliniet šķiedru augļu un dārzeņu uzņemšanu. Ja zarnu kustība kļūst grūtāka, var palīdzēt pievienot augu ekstrakta, ko sauc par senna, dienas devas.
Alans Kārters, PharmD Atbildes atspoguļo mūsu medicīnas ekspertu viedokļus. Viss saturs ir stingri informatīvs, un to nevajadzētu uzskatīt par medicīnisku padomu.
