Opioīdu krīzes izrāviens: pretsāpju līdzeklis, kas nav atkarīgs no atkarības, ir atzīts par efektīvu
Zinātnieki primātos ir pārbaudījuši pretsāpju līdzekli, kas nerada atkarību, un atzina, ka tas ir drošs un efektīvs. Fakts, ka savienojums bija veiksmīgs sugā, kas ir tik cieši saistīta ar cilvēkiem, stiprina secinājumus, kas varētu palīdzēt atrisināt opioīdu sabiedrības veselības krīzi.
Nacionālais narkotiku lietošanas institūts (NIDA) lēš, ka vairāk nekā 115 cilvēku Amerikas Savienotajās Valstīs katru dienu mirst no opioīdu pārdozēšanas.
Sabiedrības veselības opioīdu krīzes pirmsākumi meklējami pagājušā gadsimta deviņdesmito gadu beigās, kad ārsti sāka izrakstīt uz opioīdiem balstītus pretsāpju līdzekļus, piemēram, hidrokodonu (firmas nosaukums Vicodin), oksikodonu, morfīnu, kodeīnu, fentanilu un daudzus citus. augstāka likme.
Saskaņā ar NIDA datiem 2015. gadā vairāk nekā 33 000 ASV cilvēku nomira no opioīdu pārdozēšanas, un vēl 2 miljoni dzīvoja ar opioīdu ļaunprātīgas lietošanas traucējumiem. Pašlaik līdz 29 procentiem no tiem, kuriem tiek nozīmēti pretsāpju līdzekļi, viņi tos ļaunprātīgi izmanto.
NIDA ir atbalstījusi arī pētniecības centienus, lai izstrādātu alternatīvas šīm ļoti atkarību izraisošajām zālēm. Viens no šādiem centieniem nesen ir izrādījies veiksmīgs.
Profesora Mei-Čuana Ko vadītā zinātnieku komanda, kas strādā Wake Forest Baptist Medical Center Winston-Salem, NC, izstrādāja pretsāpju līdzekli, kas nav atkarīgs un ko sauc par AT-121.
Pētnieki tikko pārbaudīja savienojumu primātu, kas nav cilvēki, sugās, ko sauc par rēzus pērtiķiem, un publicēja savu eksperimentu rezultātus žurnālā Zinātnes tulkošanas medicīna.
‘Morfīnam līdzīgais’ AT-121 bloķē ļaunprātīgas izmantošanas potenciālu
AT-121 tika izstrādāts, domājot par diviem mērķiem: vienlaikus bloķēt opioīdu atkarību un mazināt hroniskas sāpes.
Šajā nolūkā prof. Ko un kolēģi izstrādāja zāles tā, lai tās vienlaikus iedarbotos uz “mu” opioīdu receptoru, kas padara opioīdus efektīvus sāpju mazināšanai, un “nociceptīna” receptoriem, kas kavē opioīdu atkarību. .
Daži no pašreizējiem opioīdiem, piemēram, fentanils un oksikodons, darbojas tikai uz mu opioīdu receptoru, kas ir galvenais iemesls, kāpēc tie kļūst atkarīgi un tiem ir plašs blakusparādību klāsts.
Prof. Ko paskaidro: "Mēs izstrādājām AT-121, kas abas aktivitātes apvieno atbilstošā līdzsvarā vienā molekulā, kas, mūsuprāt, ir labāka farmaceitiskā stratēģija nekā divu zāļu lietošana kombinācijā."
Pārbaudēs pētnieki atklāja, ka jaunizveidotajam savienojumam bija "morfīnam līdzīgs" sāpju mazinošs efekts, taču šī efekta sasniegšanai tam bija nepieciešama tikai tipiskā morfīna devas 100. daļa.
Svarīgi ir tas, ka, tā kā AT-121 ir vērsts uz abiem iepriekšminētajiem receptoriem, tas arī izvairījās no blakusparādībām, kuras parasti izraisa citi opioīdi, piemēram, "elpošanas nomākums, ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls, opioīdu izraisīta hiperalēzija un fiziska atkarība".
Kā skaidro prof. Ko, "Mūsu dati rāda, ka mērķauditorija uz nociceptīna opioīdu receptoru palīdzību ne tikai izsauca atkarību un citas blakusparādības, bet arī efektīvi mazināja sāpes."
"[Viņa] savienojums," viņš turpina, "arī efektīvi bloķēja recepšu opioīdu ļaunprātīgas izmantošanas iespējas, līdzīgi kā buprenorfīns dara heroīnu, tāpēc mēs ceram, ka to varētu izmantot sāpju un opioīdu ļaunprātīgas izmantošanas ārstēšanai."
Viņš turpina izskaidrot savienojuma testēšanas nozīmi primātos.
"Fakts, ka šie dati bija par primātiem, kas nav cilvēciņi, kas ir cilvēku cieši saistītas sugas, bija nozīmīgs arī tāpēc, ka parādīja, ka tādiem savienojumiem kā AT-121 ir translācijas potenciāls būt dzīvotspējīgai opioīdu alternatīvai vai aizstāt recepšu opioīdus."
Prof. Mei-Chuan Ko
Visbeidzot, prof. Ko nosaka nākamos soļus. Ja vairāk preklīnisko pētījumu pierāda, ka zāles ir drošas, tās tiks iesniegtas Pārtikas un zāļu pārvaldei (FDA) apstiprināšanai, un, ja viņi to apstiprinās, zāles varētu pārvietot klīniskos pētījumos ar cilvēkiem.
